Введение
Применение фармакологического допинга в профессиональном спорте остается актуальной проблемой. Распространение допинг-средств за последние 15 лет возросло. При проведении допинг-контроля 207 513 элитных спортсменов 115 стран были выявлены положительные пробы у 1953 атлетов. У 2540 участников соревнований засвидетельствованы подозрительные пробы [1].
В запрещенный список, опубликованный национальной антидопинговой организацией России за 2023 г., входит класс S6. Стимуляторы [2]. Данный класс допинговых средств входит в пятерку часто применяемых субстанций спортсменами (47–93%) [3]. Употребление атлетами стимуляторов зарегистрировано в 89 видах спорта, особенно в соревнованиях по стрельбе, по фигурному катанию, художественной гимнастике (сложнокоординационные виды спорта), киберспорту [1–5]. По мнению Д.П. Отева, стимуляторы могут применять спортсмены любого вида спорта [6]. Л.С. Ходасевич и соавт. считают, что психостимуляторы чаще используются спортсменами в игровых и циклических видах спорта, где необходимо проявление выносливости [7].
Для противодействия применению лекарственных средств (ЛС) в качестве допинга в медицинских вузах при изучении учебной дисциплины «фармакология» введена новая компетенция, направленная на повышение антидопинговой культуры среди студентов.
У обучающихся при освоении общепрофессиональной компетенции (ОПК-3) должна сформироваться собственная позиция по отношению к применению допинга. Углубленные знания студентов-медиков о классификациях, механизмах действия, фармакологических эффектах, побочных эффектах, противопоказаниях к использованию ЛС будут способствовать формированию антидопингового сознания. В свою очередь они на основе знаний о фармакологических допингах будут оказывать противодействие к их применению при помощи санитарно-просветительной работы среди разного контингента населения, включая спортсменов и людей, занимающихся фитнесом.
Антидопинговое образование перспективно для решения проблемы допинга, наносящего вред здоровью спортсменов [8–10].
Фармакологический анализ списка запрещенных стимуляторов на основании нормативной документации
Согласно данным РУСАДА, в 2023 г. в запрещенный список класса S6. Стимуляторы входят 76 субстанций, которые разделены на 2 группы: А – не относящиеся к особым субстанциям, и Б – относящиеся к особым субстанциям. Группы А и Б запрещены для применения спортсменами в соревновательный период [2].
В группу А входит 30 субстанций, из которых в Государственном реестре лекарственных средств (ГРЛС) зарегистрировано 2 ЛС – фонтурацетам и мезокарб, которые входят в состав комбинированного ЛС Локсидан (адамантилбромфениламин 10 мг+мезокарб 10 мг). В группе Б 46 субстанций, 7 из которых зарегистрированы в ГРЛС, – эфедрин, сибутрамин, эпинефрин, никетамид. Следующие три субстанции из группы Б входят в состав комбинированных ЛС. Туаминогептан входит в состав ЛС Риностейн (ацетилцистеин 10 мг/мл+туаминогептан 5 мг/мл). Псевдоэфедрин на российском фармацевтическом рынке входит в состав Каффетин Колд (декстрометорфан 15 мг+парацетамол 500–555 мг+псевдоэфедрин 30 мг+аскорбиновая кислота 60–62 мг) и Гриппекс (декстрометорфан 10 мг+парацетамол 325 мг+псевдоэфедрин 30 мг). Гептаминол выпускается под торговым наименованием Прото-Венол (гептаминол 300 мг+гинкго двулопастного листьев экстракт 14 мг+троксерутин 300 мг) [11].
Таким образом, в запрещенный список класса S6. Стимуляторы входит всего 9 ЛС, зарегистрированных в России. Данные ЛС относятся к разным фармакологическим классификациям, несмотря на то что они входят в один класс запрещенного списка РУСАДА. Эфедрин – а-, β-симпатомиметик непрямого типа действия, Сибутрамин – анорексигенное средство, эпинефрин – неселективный адреномиметик прямого типа действия, никетамид – аналептик, фонтурацетам – ноотропное средство. Туаминогептан, входящий в состав ЛС Риностейн – противоконгестивное средство, Каффетин Колд, Гриппекс (псевдоэфедрин) – симпатомиметики, Прото-Венол (гептаминол) – ангио-протекторное средство, Локсидан (мезокарб) – психостимулятор [11].
Таким образом, анализ фармакологических классификаций свидетельствует о том, что вышеперечисленные ЛС взаимодействуют с различными биологическими субстратами: рецепторами, ионными каналами, ферментами, транспортными системами. Они взаимодействуют с разными клетками-«мишенями», поэтому у них разные молекулярные механизмы действия, через которые реализуются отличающиеся друг от друга конечные фармакологические эффекты ЛС.
Ряд ЛС из запрещенного списка класса S6. Стимуляторы относятся к средствам, действующим на центральную нервную систему (ЦНС): психотропные средства (один из разделов частной фармакологии). К ним относятся следующие классы ЛС: ноотропные средства, психостимуляторы.
На основании Федерального закона № 61 «Об обращении лекарственных средств» термин «психотропные средства» означает ЛС и фармацевтические субстанции, содержащие психотропные вещества и включенные в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (РФ), в соответствии с законодательством РФ, международными договорами РФ, в т.ч. Конвенцией о психотропных веществах 1971 г. [12].
В соответствии с Постановлением Правительства РФ № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ» мезокарб входит в список III – список психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля. Эфедрин – симпатомиметик в концентрации 10% и более относится к списку IV – списку прекурсоров, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ [13].
Согласно приказу Минздрава РФ № 183 «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету», мезокарб и эфедрин относятся к 1-му разделу: ЛС – фармацевтические субстанции и ЛС, содержащие наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры (их соли, изомеры, стереоизомеры) и включенные в списки II–IV перечней наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ [14].
Сообразно с Постановлением Правительства РФ № 964 «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации» № 964 сибутрамин относится к списку сильнодействующих веществ [14]. И в свою очередь в силу приказа Минздрава РФ № 183 относится ко 2-му разделу: ЛС – фармацевтические субстанции и ЛС, содержащие сильнодействующие и ядовитые вещества (их соли, изомеры, простые и сложные эфиры, смеси и растворы независимо от концентрации), внесенные в списки сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ, утвержденные Постановлением Правительства РФ № 964 от 29.12. 2007 [15].
Псевдоэфедрин, входящий в состав ЛС, Каффетин Колд и Гриппекс и декстрометорфан в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 681 включены в список III [13]. Согласно приказу Минздрава РФ № 183, они относятся к 1-му разделу и подлежат предметно-количественному учету [14].
В свою очередь комбинированные ЛС Каффетин Колд и Гриппекс, в состав которых входят псевдоэфедрин и декстрометорфан, в соответствии с приказом № 1094 «Об утверждении Порядка назначения лекарственных препаратов, форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, Порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения, форм бланков рецептов, содержащих назначение наркотических средств или психотропных веществ, Порядка их изготовления, распределения, регистрации, учета и хранения, а также Правил оформления бланков рецептов, в т.ч. в форме электронных документов» (статья 9, пункт 2, подпункты «в» и «г») при их назначении лечащим врачом для медицинского применения оформляются на бланках формы № 148-1/у-88, как и все перечисленные ЛС, подлежащие предметно-количественному учету [16].
На основании фармакологического анализа запрещенного списка РУСАДА класса S6. Стимуляторы и нормативной документации из группы А одно ЛС – мезокарб из группы Б, три ЛС – эфедрин, сибутрамин и псевдоэфедрин – подлежат предметно-количественному учету. Психотропное средство (ноотроп) фонтурацетам (группа А), никетамид, эпинефрин, комбинированные ЛС – Риностейн, Прото-Венол (группа Б) – не подлежат предметно-количественному учету.
Спортсмены, которые принимают ЛС, подлежащие предметно-количественному учету в качестве допинга, обязаны понимать, что это ведет к уголовной и административной ответственности, что впоследствии может приводить к завершению спортивной карьеры. Согласно статье 228, пункту 1 Уголовного кодекса РФ, за незаконное приобретение, хранение, перевозку без цели сбыта психотропных веществ в значительном размере предусмотрены штраф, исправительные работы, ограничение свободы сроком до 3 лет. При крупном и особо крупном размерах сроком лишения свободы до 10–15 лет соответственно [17]. В статье 234, пункт 1, прописано, что за незаконное приобретение, хранение, перевозку сильнодействующих веществ, к которым относится сибутрамин, с целью сбыта наказывается штрафом, обязательными работами (360 часов), исправительными и принудительными работами на срок до 1 года и 3 лет соответственно, ограничением и лишением свободы на срок до 3 лет [17]. На основании Кодекса об административных правонарушениях РФ статьи 6.8 о незаконном обороте психотропных веществ и статьи 20.20 о потреблении психотропных веществ в общественных местах предусмотрены штраф, административный арест на срок до 15 суток [18]. Кроме того, при положительной допинг-пробе спортсмен может быть отстранен от участия в соревнованиях, дисквалифицирован. Тем самым наносится урон престижу страны.
Таким образом, фармакологический анализ списка запрещенных стимуляторов на основании нормативной документации будет способствовать антидопинговому образованию студентов медицинских вузов.
Фармакологические эффекты стимуляторов на организм спортсмена
Мотивацией для применения атлетами фармакологического допинга (стимуляторов) является повышение психической устойчивости, физической активности, концентрации внимания, обмена веществ; увеличение скоростно-силовых качеств; снижение утомляемости и как следствие – достижение высоких спортивных результатов [3, 4, 6, 7, 19–22].
В доступной литературе нам не встретилось статистически значимых научных исследований, подтверждающих вышеперечисленные фармакологические эффекты стимуляторов, которые могли бы способствовать повышению работоспособности у спортсменов на физическом и психоэмоциональном уровнях. В статье J.A. Heuberger et al. описано влияние эфедрина на работоспособность атлетов. При сравнении действия эфедрина на нетренированных людей и атлетов, занимающихся силовыми видами спорта, отмечается повышение работоспособности.
В результате проведения Вингейт-теста (разгон на велоэргометре до максимума и удержание скорости педалирования в течение 30 секунд), который является наиболее точным способом оценки скоростно-силовых способностей нижних конечностей, пиковая мощность спринта увеличилась на 0,6%.
В другом исследовании у тренированных атлетов повысились скоростно-силовые качества: повторный жим ногами увеличился на 30% (р<0,05), жим лежа – на 8% (р<0,01). Это свидетельствует о повышении работоспособности спортсменов в результате действия эфедрина. Дискуссионным остается вопрос применения стимуляторов для улучшения спортивных результатов, т.к. при определенных условиях и тестах они могут лишь незначительно улучшить работоспособность, если их вводить в достаточно высоких дозах. Таким образом, убедительных данных о влиянии стимуляторов на спортсменов, занимающихся разными видами спорта, недостаточно [23].
Стоит отметить, что для стимуляторов характерны следующие побочные эффекты: повышение артериального давления, частоты сердечных сокращений, что может усугубляться развитием коллапса и острой сердечно-сосудистой недостаточностью, может быть летальный исход. Со стороны ЦНС могут наблюдаться агрессивность, нервозность, возбудимость, бессонница, чувство тревоги, галлюцинации, зависимость, психические расстройства (склонность к самоубийству). Нарушаются координация, равновесие, наблюдается тремор [3, 6, 20, 24–28]. Отмечается действие на терморегуляцию, возможен тепловой удар, который осложняется коллапсом, в результате – смертельный исход [3, 20, 25]. Смерть может наступить из-за разрыва крупных сосудов, кровоизлияния в мозг [3, 6, 20]. В одной из статей отмечается, что смерть может наступать вследствие угнетения дыхания [29]. Выявляются обезвоживание, сухость во рту, потеря массы тела [3, 20]. Отмечено, что, если атлет перестает принимать стимулирующие препараты, через несколько месяцев побочные эффекты, такие как тревожность, агрессивность и суицидальные наклонности, не исчезают. Вследствие этого спортсмен вынужден и в дальнейшем принимать ЛС из запрещенного списка [26]. Ряд авторов отмечают, что на фоне больших физических нагрузок частым осложнением является истощение организма, которое сказывается на работе нервной и сердечно-сосудистой систем [3, 6, 20]. А.Н. Красильников и соавт. считают стимуляторы наравне с наркотиками самыми опасными ЛС, которые применяют в качестве допинга [29].
За промежуток с 2010 по 2017 г. ежегодно регистрировали смертельные отравления психотропными ЛС в результате их употребления вне медицинских целей [30]. Несмотря на побочные эффекты и повышенный риск летального исхода, от 47 до 93% спортсменов в течение своей карьеры используют стимуляторы в качестве допинга [31].
Механизм действия стимуляторов, таких как эфедрин, заключается в их способности увеличивать уровень нейромедиаторов – дофамина, норадреналина и серотонина в синаптических щелях между нейронами. Стимуляторы также могут ингибировать моноаминоксидазу и блокировать обратный нейрональный захват этих веществ, что способствует повышению концентрации и продлевает действие нейромедиаторов. Это приводит к стимуляции ЦНС, следовательно, к повышению энергии [32].
Сибутрамин представляет собой комбинированный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Было доказано, что он повышает резистентность к инсулину, усиливает метаболизм глюкозы. Однако он также оказывает периферический симпатомиметический эффект, который вызывает умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и может повышать артериальное давление [33, 34]. Таким образом, основным действием сибутрамина является ускорение метаболизма, вследствие чего возникают липолитический эффект, мобилизация жиров из депо [3, 35].
Гептаминол, входящий в состав комбинированного ЛС Прото-Венол, спортсмены используют для стимуляции сердечно-сосудистой системы (учащение частоты сердечных сокращений). Согласно статистике WADA, за период с 2006 по 2015 г. гептаминол зарегистрирован в 80 допинг-пробах [36, 37].
Таким образом, в доступной литературе встретились статьи обобщающего характера по действию стимуляторов на организм спортсменов. Спорным остается вопрос применения стимуляторов атлетами для улучшения спортивных результатов.
Заключение
Проведенный фармакологический анализ списка запрещенных стимуляторов на основании нормативной документации будет способствовать повышению осведомленности студентов медицинских вузов о запрещенных ЛС, опубликованных РУСАДА. При анализе литературных данных дискуссионным остается вопрос, связанный с фармакологическими эффектами стимуляторов как допинг-средств на организм спортсменов. При применении данных ЛС возможны побочные эффекты, которые подвергают риску здоровье атлетов и подрывают моральные устои спортсменов.
Таким образом, целью антидопингового образования студентов-медиков является формирование установки о недопустимости применения допинга. Оно направлено на противодействие допингу, который нарушает основные принципы спортивной этики и подрывает доверие зрителей, спортсменов и общества в целом.
