Пациент с эректильной дисфункцией (ЭД) сталкивается в первую очередь с проблемами социального характера – это изменение взаимоотношений в семье и снижение самооценки. Потребность любыми способами компенсировать возникшее расстройство служит показанием вернуть привычный образ жизни. Учитывая широкое распространение ЭД и прогнозируемую вероятность ее примерно трехкратного повышения с возрастом [1], помощь мужчине с ЭД весьма актуальна. Известны факторы риска ЭД, разработаны методы диагностики этого состояния. Предложены и совершенствуются схемы и доступные подходы к лечению данного состояния.
В первую очередь при обследовании пациента наряду с изучением анамнеза рекомендовано выявление целей и ожиданий пациента от лечения. Даже если подробно объяснить мужчине вероятные причины, которые привели к возникновению ЭД, ему необходимо достичь привычной эрекции в кратчайшие сроки для скорейшего выхода из возникшей стрессовой ситуации.
У пациентов, обращающихся за помощью, часто выявляются различные нарушения и сопутствующие заболевания. В связи с этим необходимо уточнить основные аспекты образа жизни мужчин этой категории, включая анамнез заболевания, привычки, установить наличие других патологий и т.д. Поскольку основной причиной обращения мужчины к врачу служит нарушение эрекции, восстановление которой сопряжено с массой факторов, в том числе психологических, важно помимо эффективно выбранного лечения подобрать максимально удобный для пациента способ приема. Для этого помимо традиционной таблетированной формы на сегодняшний день МНН силденафил представлен также и в виде орально диспергируемой (т.е. растворимой во рту) пленки (препарат Динамико Форвард от ООО «Тева»).
Силденафил — первый препарат для лечения ЭД, разрешенный к применению в клинической практике еще в марте 1998 г. [2] и используемый до настоящего времени. Он относится к классу препаратов, назначаемых в первой линии лечения ЭД, — ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Ингибиторы ФДЭ-5 обратили на себя внимание в 1985 г., когда было отмечено, что силденафил способен снижать артериальное давление [3]. Механизм этого комплексного эффекта реализовался посредством блокады распада цГМФ, обеспечивающего снижение давления за счет вазодилатации [4]. Фосфодиэстераза 5-го типа инактивирует цГМФ, переводя его в неактивный ГМФ. Образующийся ГМФ при помощи гуанилатциклазы превращается в цГМФ [5]. Ввиду подавления инактивации цГМФ сосудорасширяющий эффект становится более выраженным и продолженным.
Первые клинические исследования были посвящены изучению влияния силденафила на кровяное давление [6]. Несмотря на незначимый антигипертензивный эффект, пациенты неохотно возвращали препарат, оставшийся после клинического исследования. При этом был выявлен неожиданный эффект – повышение эректильной функции. Таким образом, появился новый класс препаратов – ингибиторы ФДЭ-5, предназначенные для лечения ЭД.
В процессе сексуальной стимуляции окись азота (NO) высвобождается из окончаний кавернозных нервов и эндотелия и активирует гуанилатциклазу, которая катализирует превращение ГТФ в цГМФ, запускающий процесс релаксации артерий и артериол кавернозных тел. Повышается приток крови, обеспечивающий увеличение размеров и жесткость полового члена.
Изучение биологического действия NO первым начал еще в 1960-е гг. сотрудник Института химической физики АН СССР А. Ф. Ванин. Ранее NO считали ядом из-за его свободнорадикальной природы. Установлено, что NO оказывает влияние не только на сердечно-сосудистую систему. Оксид азота непрерывно производится ферментативным путем в организмах млекопитающих и играет в них роль регулятора самых разных процессов. Проникая сквозь клеточные мембраны, газообразный оксид принимает участие в передаче нервного импульса между клетками. Многие физиологические функции осуществляются с участием NO. Более того, NO принимает участие в реализации защитных реакций организма, активируя иммунные процессы.
С NO связана регуляция секреции гормонов, диуреза, обменных процессов в костях, кожных покровах, деятельности кишечника. Изменение просвета сосудов практически всех органов и систем также связано с NO [7]. Многообразие эффектов NO на различные системы организма определяет и выработанные противопоказания к приему силденафила. Это в первую очередь гиперчувствительность к нему или любому другому компоненту препарата. При постоянном или эпизодическом применении донаторов NO, органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах силденафил усиливает антигипертензивное действие нитратов.
Имеется множество исследований, в которых изучалась эффективность силденафила для пациентов с ЭД различной природы [8–11].
Эффект силденафила проявляется в течение 60 мин после приема и продолжается по крайней мере 1–6 ч [2]. Прием жирной пищи может замедлять всасывание силденафила и развитие эффекта.
В отношении пациентов с сочетанием ЭД и симптомов нижних мочевых путей прием силденафила одновременно с α-адреноблокаторами начинают только после достижения стабильных показателей гемодинамики. Следует также рассматривать целесообразность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг. При хорошей переносимости применяют дозировки 50 или 100 мг. Из опыта лечения пациентов с ЭД известно, что пациенты могут прекращать прием таблетированных препаратов, даже самых эффективных: это объясняется нежеланием мужчин длительно принимать таблетки, особенно в условиях ожидаемого интимного контакта.
Ответом на данный запрос стала лекарственная форма силденафила в виде пленки, диспергируемой в полости рта, впервые зарегистрированная на территории РФ в марте 2016 г., от ООО «Тева» – ДИНАМИКО ФОРВАРД. Показанием к назначению и применению данного средства является ЭД, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат представляет собой пленку от голубого до синего цвета прямоугольной формы длиной около 37 мм, шириной около 27 мм, толщиной около 0,1 мм (дозировка – 50 мг) и длиной около 40 мм, шириной около 30 мм, толщиной около 0,15 мм (дозировка – 100 мг) [12]. В одной пленке содержится активное вещество силденафил, а также комплекс вспомогательных веществ.
В настоящее время активно развиваются технологии создания препаратов, диспергируемых в ротовой полости. Толчком послужило не только нежелание пациентов длительно принимать лекарства в таблетированной форме, но и трудности пациентов при проглатывании таблеток, капсул и жидкостей, особенно выраженные у пожилых пациентов, людей с ограниченной подвижностью, а также у пациентов, страдающих аллергией [13]. Только в США зарегистрировано более 40 лекарственных препаратов, диспергируемых в ротовой полости, которые применяются для лечения мигрени, язвенной болезни, депрессии тошноты и многих других заболеваний. Сами пациенты отмечают удобство по сравнению с традиционной таблетированной формой [14].
Преимуществом применения силденафила в виде пленки перед таблетками считается создание максимально естественных условий интимного контакта мужчины, столкнувшегося с проблемой ЭД. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 30–120 мин, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). Площадь под кривой «концентрация–время» и максимальная концентрация возрастают пропорционально дозе при применении в терапевтическом диапазоне (25–100 мг). В случае приема с пищей максимальная концентрация снижается на 29%, время достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин [12].
Помощь пациенту с ЭД обязательно должна быть деликатной. Это касается не только уточнения жалоб, анамнеза обследования, рекомендаций. Немаловажная часть лечения – это обсуждение с пациентом рекомендаций, которые дает врач. Желательно, чтобы данные рекомендации не изменяли образ жизни пациента радикально. И такие средства, как, например, ДИНАМИКО ФОРВАРД, позволяют осуществлять прием препарата незаметно благодаря лекарственной форме в виде пленки, которая отличается от традиционной таблетки как внешним видом, так и способом приема. Пленку не нужно запивать водой [12]. На данный момент препарат представлен дозировками 50 и 100 мг. В упаковке содержится 1 или 2 пленки. Эффективность силденафила доказана клинически [1].
Таким образом, силденафил, представленный в виде пленок, диспергируемых в полости рта (ДИНАМИКО ФОРВАРД), отличается от иных доступных сегодня в аптеках России лекарственных форм ингибиторов ФДЭ-5. Это может позволить мужчине принимать препарат для коррекции ЭД незаметно. Форма препарата в виде пленки может не вызывать у пациента ассоциаций со стереотипами лечения, что позволяет реализовывать патогенетический подход к лечению без изменения привычного образа жизни пациента.
